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“红豆杉。”
红豆杉。
这是一种红豆杉属植物的通称,属于一种优良的观赏灌木,又称紫杉,也称赤柏松。
在徐云来的后世,它属于国家一级珍稀保护植物。
但鲜少有人了解的是。
红豆杉的真正价值并不在于它的观赏性,而在于药用价值。
一般来说。
大多数草本植物经过处理,基本上都可以产出次生代谢衍生物...也就是提取物。
比如说芦荟的提取物很适合做面膜,奶蓟草的提取物是护肝片的主要成分等等。
而红豆杉也是如此,不过它的提取物则是.....
紫杉醇。
没错。
紫杉醇。
这是一种从短叶红豆杉的树皮中分离出来的抗肿瘤活性成份,是治疗转移性卵巢癌和乳腺癌的最好药物之一。
同时它对肺癌、食道癌也有显著疗效,对肾炎及细小病毒炎症有明显的抑制作用。
一般情况下。
大约13.6kg的树皮才能提取1g的紫杉醇,治疗一个卵巢癌症患者则需要3-12颗百年以上的红豆杉。
因此这种物质的价格变得很高也吸引大量人类去砍伐红豆杉,使得原本就不多的红豆杉更加的稀缺,濒临灭绝。
当然了。
紫杉醇在性质上属于化疗药物,并不算常规的靶向物质。
但是它的一些结构和特性——比如说疏水性基团、2‘-OH或7-OH的设计点位却和靶向药在一些方面极其类似。
实际上。
化疗药物和靶向药物的主要区别在于化疗药物是非选择性的作用于活跃生长的细胞,杀伤癌细胞的同时对正常的细胞也有杀伤作用。
而靶向药物呢,则是选择性地作用于肿瘤细胞。
另外就是化疗药物应用时一般根据组织病理标本结果来决定,而靶向药物的应用需要根据组织病理标本基因监测的结果来决定。
某种意义..注意是某种意义上来说。
化疗药物和靶向药物二者之间的区别,其实就相当于是原子弹和中子弹。
原子弹和中子弹显然不能算是同一种武器,但二者在深层次的一些方面却有共同之处。
而一旦有了紫杉醇作为样品。
那么兔子们的任务就从没有任何参考的纯研发,变成把化疗药物转换成靶向药的方向了。
诚然。
这种做法的药效徐云说不准能多高,但至少要比研发一个新药容易。
例如他之前举的例子,那就是甲磺酸奥希替尼的合成路线:
以N-甲基吲哚和二氯嘧啶为起始物料,通过三氯化铝催化傅克烷基化反应合成一种中间品。
接着对甲苯磺酸、中间品在2-戊醇中加热回流得到中间品2。
再在微波反应器中与仲胺缩合得到中间品3,然后硝基还原得到中间品4。
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